130622-05-8 Терт-бутоксикарбонил-D-глутаминова киселина (метилов естер)-метилов естер

Флуорохинолоните имат широк антибактериален спектър, силна антибактериална активност, ниски нежелани реакции, добра тъканна пропускливост, висока перорална бионаличност, дълъг интервал на приложение и удобно приложение.Те обикновено се използват при лечението на инфекциозни заболявания като инфекция на дихателните пътища и инфекция на пикочните пътища.Структурата на флуорохинолоновите антибактериални лекарства се характеризира с наличието на флуор в шестата позиция на изходното ядро ​​на хинолона.
Въпреки това, през последните 10 години, поради селективния натиск, генериран от широкото приложение на този тип лекарства, резистентните към лекарства щамове се увеличават, особено през последните години резистентните към хинолони Streptococcus pneumoniae имат кръстосана резистентност, която е резистентна към пеницилин, макролидни антибиотици и хинолонови антибиотици.В същото време беше установено, че някои флуорохинолони могат да причинят удължаване на QTc интервала на електрокардиограмата, хепатотоксичност и фототоксичност, което ограничава тяхното приложение.
За да се преодолеят горните недостатъци на флуорохинолоните, е необходимо спешно да се разработят нови структурни съединения с добра антибактериална активност, широк антибактериален спектър и възможно най-малки нежелани реакции срещу мултирезистентни бактерии.Серия от наскоро разработени нови лекарства без флуорохинолони (NFQ), съдържащи 8-метоксил, се различават от флуорохинолоновите антибиотици по това, че нямат флуор в позиция 6 на изходното ядро ​​на хинолона, но все пак имат силна in vitro антибактериална активност.немоноксацин е нов NFQ селективен инхибитор на бактериална топоизомераза.
В сравнение с флуорохинолоните в момента на пазара, Nenofloxacin представлява нов клас структурни лекарства.немонокацин (TG-873870), ново хинолоново лекарство, разработено от Procter & Gamble (P&G), показа значителна антибактериална активност срещу различни клинично значими патогени, включително Staphylococcus aureus и мултирезистентни Streptococcus pneumoniae.Резултатите от експеримента върху инфектирани мишки показват, че антибактериалният ефект на този продукт е по-силен от повечето настоящи хинолони.Освен това продуктът има отлични фармакокинетични свойства и се понася добре.