200124-22-7 Терт-бутоксикарбонил-аргинин (Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH е производно на аргинин.
Бивалирудин, синтетичен антикоагулант, който е 20-пептиден братовчед на хирудина, е одобрен за продажба в Съединените щати през 2000 г. Инжекцията е бяло, насипно вещество или аморфно твърдо вещество.Биварудинът може да се свърже специфично с тромбиновото каталитично място и анионното външно свързващо място и директно да инхибира активността на тромбина, като по този начин инхибира реакцията, катализирана и индуцирана от тромбина, и неговият ефект е обратим.Биварудин се използва главно като антикоагулант за елективна перкутанна коронарна интервенция (PCI) при възрастни.
Биварудин е директен инхибитор на тромбина, който се свързва специфично с каталитичните места и местата за екзо-свързване на аниони на свободния и върху тромбина тромбин.Процесът на свързване между бивалудин и тромбин е обратим и тромбинът може да възстанови първоначалната биологична активност на тромбина чрез бавна ензимолиза на пептидната връзка между бивалудин Arg3-Pro4.
Проучвания in vitro показват, че биварудин може не само да инхибира латералния свободен тромбин, но и да инхибира свързването на тромбина с кръвните съсиреци, без да бъде неутрализиран от веществата, освободени от тромбоцитите.Може да удължи парциалното протромбиново време (APTT), тромбиновото време (TT), протромбиновото време (PT) и времето на активна коагулация (ACT), активирани от нормална плазма.Съществува линейна връзка с концентрацията на биварудин, но не е ясно дали тази корелация съществува при клинично приложение.
В литературата се съобщава, че фармакокинетиката на пациенти, подложени на перкутанна коронарна ангиопластика (PTCA), е линейна след интравенозно приложение на биварудин.На пациента са дадени 1 mg/kg интравенозно като натоварваща доза, последвана от друга IV инфузия от 2,5 mg/kg/час за 4 часа, която се стабилизира при 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Биварудин се изчиства от плазмата чрез бъбречна хидролиза и разграждане на протеаза.Клирънсовият полуживот при пациенти с нормална бъбречна функция е около 25 минути, а клирънсовият полуживот при пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност е удължен.Около 25% от биварудина могат да бъдат отстранени чрез диализа и изчистени чрез хемодиализа.ACT трябва да се проследява при пациенти с бъбречно увреждане.При здрави доброволци антикоагулантният ефект се наблюдава незабавно след интравенозно приложение на биварудин с удължено PT, ACT и APTT.Един до два часа след изтеглянето ACT се връща на нивото преди прилагане.